糖類化合物是生命的三大基礎物質之一，在許多生命過程中扮演著重要的角色，如，細菌和病毒的感染，細胞生長和增殖，免疫反應等等。與通過基因調控的生物合成蛋白質和脫氧核糖核酸（DNA）相比，糖類化合物的生物合成不是基因調控的，而是在內質網和高爾基體中通過逐步的和酶的后翻譯修飾的過程，從而導致了糖類化合物的非均一性和極其多樣的結構。從自然界中分離提取純的和結構均一的糖類化合物是一項非常艱巨的工作。化學合成是一種有效的和可規(guī)?；姆椒▉淼玫郊兊暮徒Y構確定的糖類化合物，從而可以深入研究其功能和發(fā)展新的治療藥物。此外，核苷也是一類非常重要的生物分子，在許多細胞過程中，如，酶代謝和調控，細胞信號傳導，DNA和RNA合成，起到非常關鍵的作用。核苷類天然產物和類似物往往具有很強的抗癌、抗病毒和抗細菌的活性。高效合成核苷類化合物可以加速開發(fā)抗癌和抗病毒治療藥物、DNA測序和理解它們的作用機制。然而，由于糖類化合物合成中的區(qū)域和立體選擇性問題，核苷類化合物合成中核堿基低溶解性和弱親核性問題，如何實現(xiàn)高效合成糖類和核苷類化合物依然是一個挑戰(zhàn)性的問題。
中國科學院昆明植物研究所天然產物合成化學團隊肖國志課題組主要從以下兩方面開展糖化學合成研究工作：（1）發(fā)展糖化學合成的新方法和新策略；（2）對具有重要生物活性的糖類天然產物進行化學合成和生物活性研究。
2020年，該課題組報道了可以適用于氧苷和核苷高效合成基于糖基鄰1-苯基烯基苯甲酸酯（PVB）的糖苷化反應新方法（Nat. Commun. 2020, 11, 405），并應用該課題組發(fā)展的基于俞氏糖苷化反應一鍋糖苷化反應新策略實現(xiàn)了具有強效抗糖尿病作用的番石榴多糖19糖首次全合成（Angew. Chem. Int. Ed. 2020, 59, 7576; Org. Lett. 2019, 21, 2335）。最近，該課題組首次報道了同時適用于氧苷和核苷基于糖基PVB的一鍋糖苷化反應糖組裝新策略。并且，應用該糖組裝新策略實現(xiàn)了具有抗結核病活性的核苷抗生素capuramycin的全合成，具有殺真菌和殺蟲活性的TMG-chitotriomycin和重要的內共生脂質幾丁寡糖（lipochitooligosaccharides）的一鍋法形式合成。該合成路線代表了合成該類分子的最直接和高效的路線之一。此研究成果最近發(fā)表于英國皇家化學會旗艦期刊《化學科學》上（Chem. Sci. 2021, DOI: 10.1039/D0SC06815B）。此研究成果第一作者為何海清博士和徐麗麗碩士研究生。
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